Cortizolul este principalul glucocorticoid adrenalian, care joacă un rol important în metabolismul glucozei și în feedback-ul organismului la stres. Producția de cortizol este reglată de către hormonul adenocorticotropic (ACTH), sintetizat în glanda hipofiză, ca răspuns la eliberarea din hipotalamus a hormonului de eliberare a corticotropinei (CRH).
Cortizolul inhibă producția ambilor hormoni CRH și ACTH (prin feed-back negativ), astfel autoreglând producția de cortizol din organism (axul hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian). Mare parte din cantitatea de cortizol circulă legată de CBG (proteina de legare a corticosteroizilor) și de albumină.
Cea mai frecventă cauză de creștere a CBG este creșterea nivelului estrogenului. De aceea, niveluri crescute le întâlnim la femei gravide și la femei aflate în curs de tratament estrogenic. În mod normal, mai puțin de 5% din cantitatea de cortizol, circulă liberă (nelegată). Această formă liberă reprezintă, fiziologic, forma activă.