Calcitonina este produsă și eliberată de celulele parafoliculare ale tiroidei (“celulele C”). Formele multiple de calcitonina circulanta au fost găsite în serul persoanelor sănătoase și bolnave, denumite “calcitonină imunoreactivă circulantă”. Calcitonina este derivată din precursori mai mari. Precalcitonina (116 aminoacizi) este scindată la procalcitonină, care este apoi scindată până la calcitonina imatură (33 aminoacizi) și apoi la calcitonina matură, un monomer al unei peptide 3,5-kd compusă din 32 aminoacizi, care este singura formă biologic activă.
Spectrul complet al reglementării calcitoninei nu este complet înțeles, dar secreția sa este în principal reglementată de concentrația de calciu ionizat, creșterile în calciul ionizat conducând la creșteri ale calcitoninei, în timp ce dozele farmacologice de calcitonină reduc concentrațiile serice de calciu și fosfat prin inhibarea resorbției osoase osteoclaste.
Este cunoscută acțiunea asupra oaselor, a rinichilor și a tractului gastro-intestinal. Calcitonina se leagă direct la osteoclaste, prin aceasta inhibând direct resorbția osoasă osteoclastică, un efect observat în câteva minute după administrarea de calcitonină. Deși această inhibare poate fi importantă în controlul pe termen scurt al încărcăturilor de calciu, este tranzitorie și, probabil, joacă un rol nesemnificativ în homeostaza globală de calciu. Calcitonina inhibă, de asemenea, acțiunea hormonului paratiroidian și a vitaminei D.